Антибиотики тетрациклинового ряда – список, классификация

Антибиотики тетрациклинового ряда – список, классификация

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки – листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина – в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Показания

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях – в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении – в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Противопоказания

Возраст до 8 лет.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак – за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

Действующее веществоТорговое название лекарстваФорма препарата
ДоксициклинБассадо ®капс *
Вибрамицин ®капс
Видокцин ®лиофилизат **
Довицин ®капс
Доксал ®капс
Доксибене ®капс/табл
Доксилан ®табл ***
Доксициклин ®капс
Доксициклин Никомед ®табл
Доксициклин Штада ®табл
Доксициклин – АКОС ®капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн ®лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид ®капс/табл
Доксициклина моногидрат ®капс/табл
Кседоцин ®табл
Моноклин ®табл
Юнидокс Солютаб ®диспергируемые табл
МетациклинРондомицин ®капс
МиноциклинМинолексин ®капс
Миноциклина гидрохлорид ®табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат ®табл
ОкситетрациклинИннолир ®капли
Окситетрациклина гидрохлорид ®р-р для инъекций
ТетрациклинТетрациклин ®мазь
Тетрациклин – АКОС ®мазь
Тетрациклин-ЛекТ ®табл
Тетрациклина гидрохлорид ®табл/лиофилизат
ТигециклинТигацил ®лиофилизат
  • * капс – капсульная форма;
  • ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • *** табл – таблетированная форма.

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Читайте также:  Голубика — полезные свойства

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Особенности основных препаратов

Доксициклин ®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Тетрациклин ®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Рондомицин ®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил ®

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин ®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности “микробиолог”. Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе “Бактериология”.

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации “Биологические науки” 2017 года.

Автор многих научных публикаций.

  • Заноцин — инструкция по применению, аналоги, отзывы об антибиотике – 23.04.2018
  • Номидес — инструкция по применению, аналоги, отзывы для детей – 18.04.2018
  • Спрей для горла максиколд лор — инструкция по применению, аналоги, отзывы – 16.04.2018

Юлия Пешкова

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности “микробиолог”. Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ. В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе “Бактериология”. Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации “Биологические науки” 2017 года. Автор многих научных публикаций.

Антибиотики тетрациклинового ряда — перечень медикаментов с инструкцией, показаниями и ценами

Препараты из группы антибиотиков-тетрациклинов являются средствами из отряда поликарбонильных веществ (поликетидов). Они делятся на несколько подгрупп, но обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору. Лекарства подавляют рост и развитие микробов, ускоряя выздоровления пациента при инфекционных заболеваниях.

Специфика тетрациклинов

Терапевтический эффект тетрациклинов достигается за счет необратимых нарушений процессов синтеза белков внутри клетки бактерий. Антибиотики создают устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, что приводит к блокировке процессов трансляции. К плюсам средств данной группы относятся способность проявлять терапевтический эффект по отношению к штаммам, выработавшим толерантность к действию других антимикробных препаратов, быстрый эффект.

Из минусов тетрациклинов выделяют их малую эффективность в монотерапии, неэффективность против вирусов. Чтобы добиться устойчивого эффекта, их сочетают с Эритромицином, макролидами. Особенностью приема средств становится запрет на прекращение приема лекарства ранее установленного врачом срока. Это грозит развитием персистентной формы носительства.

Сфера применения

Максимальная эффективность против грампозитивных штаммов наблюдается у хлортетрациклинов, минимальная – у окситетрациклинов.

Полусинтетические окситетрациклины эффективны против грамотрицательных микробов, амеб, микобактерий, риккетсий, псевдомонад. Спектр применения антибиотиков:

  • пневмония, ангина, бронхит;
  • цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, хламидиоз;
  • конъюнктивит, трахома, блефарит;
  • остеомиелит, гнойные поражения мышц;
  • холера, чума, бруцеллез.

Распределение в организме

Тетрациклиновые антибиотики обладают амфотерными свойствами, образуют нерастворимые комплексы с кислотами, хорошо растворяются в щелочах и этиленгликоле, плохо – в воде, органических растворителях. В первые часы после приема средств они создают в крови высокие концентрации. Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани, накапливаются в желчи, асцитической, синовиальной, цереброспинальной жидкостях.

Средства избирательно кумулируют в селезенке, костях, опухолях, печени, зубах, проникают через плаценту и в грудное молоко. Лекарства метаболизируются печенью, обладают 6-11-часовым периодом полувыведения, который увеличивается при анурии. В моче препараты тетрациклинового ряда создают высокую концентрацию через два часа после приема, сохраняют высокий уровень на протяжении 6-12 часов.

Остатки доз выводятся почками, до 10% подвергается кишечной реабсорбции, откуда они обратно всасываются. Это способствует длительной циркуляции активных веществ в организме. Большая часть дозы выводится с калом, меньшая – с мочой.

Частые побочные эффекты и противопоказания

При лечении препаратами тетрациклинового ряда могут наблюдаться побочные эффекты:

  • нарушение стула, абдоминальные боли, тошнота, потемнение языка и эмали зубов, рвота, глоссит, диарея, снижение аппетита, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, гипертрофия сосочков языка, гепатотоксичность, дисфагия, гипербилирубинемия, дисбактериоз, панкреатит;
  • головная боль, помутнение сознания, нарушение координации, головокружение;
  • повышение внутричерепного давления;
  • анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
  • стеатоз печени;
  • азотемия, нефротоксичность, гиперкреатининемия;
  • аллергия, сыпь на коже, гиперемия, системная красная волчанка, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
  • суперинфекция;
  • гиповитаминоз витаминов группы В;
  • нарушение формирования костей, зубов.

Противопоказаниями к применению лекарств тетрациклинового ряда становятся:

  • непереносимость компонентов состава;
  • лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст;
  • пониженный уровень лейкоцитов в крови;
  • микотические инфекции.

Лекарственное взаимодействие

Антибиотики из ряда тетрациклинов взаимодействуют с прочими лекарствами, вызывая разные эффекты:

Производные кумарина, сульфонилмочевины

Усиливается их эффект

Пенициллин, пероральные контрацептивы

Угнетается их действие

Карбамазепин, барбитураты, Примидон, Дифенигидантоин

Ускоряется метаболизм тетрациклинов

Снижается протромбиновая активность плазмы крови

Пенициллин, бактериостатические препараты

Отрицательно влияют на действие антибиотиков, сочетание запрещено

Антациды на основе алюминия, магния, кальция, железосодержащие лекарства

Нарушается абсорбция тетрациклинов, снижается эффективность антибиотикотерапии

Развитие терминальной почечной токсичности

Доброкачественное повышение внутричерепного давления

Антибиотики тетрациклиновой группы

Первым открытым представителем группы стал хлортетрациклин, который был получен в 1945 году. Сейчас он применяется только в ветеринарии. В 1952 был получен тетрациклин, давший название ряду, в конце 20 века были открыты метациклин, тигециклин, миноциклин. Их называют представителями последнего поколения, они проявляют широкий терапевтический потенциал. Классификации антибиотиков по действующему веществу:

  1. Окситетрациклин – обладает бактериостатическим эффектом, принимается натощак для лечения и профилактики послеоперационных инфекций.
  2. Доксициклин – имеет максимальный уровень бактерицидной активности, продолжительный эффект. Лекарства на его основе меньше других подавляют рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека, более полно всасываются. Средства скапливаются в костях, вызывают фоточувствительность.
  3. Тетрациклин – абсорбируется на 80%, к нему отмечается высокая резистентность протеев, синегнойной палочки, бактероидов. Запрещено сочетать лекарства на его основе с молочными продуктами, которые резко снижают абсорбцию.
  4. Рондомицин – препарат второй линии, назначается при проявлении аллергии к бета-лактамным антибиотикам. Инактивируется при сочетании с железосодержащими средствами, в минимальной дозе назначается при патологиях почек.
  5. Тигацил – обладает 100%-ной биодоступностью, эффективен против интерабдоминальных инфекций, тяжелых гнойных поражения мягких тканей, внебольничной пневмонии. Назначается исключительно пациентам старше 18 лет.
  6. Минолексин – хорошо проникает в органы и ткани, накапливается в костях, образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

  • В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
  • В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
  • В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.
  • Простейшие: P.falciparum.

Устойчивы

  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

  • Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
  • Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
  • Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
  • Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.
Читайте также:  Как закалять горло ребенку и взрослому, советы Комаровского

Показания к применению тетрациклинов

  1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
  2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
  3. Инфекции желчевыводящих путей.
  4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
  5. Иерсиниоз (доксициклин).
  6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
  8. Розовые угри.
  9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
  10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
  11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
  12. Риккетсиозы.
  13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
  14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

  1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
  2. Беременность.
  3. Кормление грудью.
  4. Тяжелая патология печени.
  5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Характеристика препаратов из группы тетрациклинов

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклина составляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Период полувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

  1. Пневмония;
  2. Бронхит
  3. Эмпиема плевры.
  4. Ангина.
  5. Холецистит.
  6. Пиелонефрит.
  7. Кишечные инфекции.
  8. Эндокардит.
  9. Эндометрит.
  10. Простатит.
  11. Сифилис.
  12. Гонорея.
  13. Бруцеллез.
  14. Риккетсиозы.
  15. Гнойные инфекции мягких тканей.
  16. Остеомиелит.
  17. Трахома.
  18. Конъюнктивит.
  19. Блефарит.
  20. Угри.
  21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечный тракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов период полувыведения от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами.

  1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
  2. Инфекции ЖКТ.
  3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
  4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
  5. Сыпной тиф.
  6. Бруцеллез.
  7. Риккетсиозы.
  8. Остеомиелит.
  9. Трахома.
  10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и 0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0,1 г.

Антибиотик Тетрациклин: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Некоторые заболевания не получается вылечить с помощью обычных лекарств. В этом случае пациентам выписывают антибиотики. Существует несколько групп этих средств, одна из них — тетрациклины, которые оказывают антибактериальное действие. Один из антибиотиков противомикробной группы — Тетрациклин. В инструкции по применению подробно описано действие и дозировка препарата.

Действие тетрациклиновой группы

Тетрациклины относятся к химиотерапевтическим препаратам, принадлежащим к отряду поликетидов. Антибиотики характеризуются одинаковым механизмом действия на патогенную флору. Лекарства этого семейства имеют практически одинаковые фармакологические характеристики, но отличаются физико-химическими свойствами, степенью антибактериального эффекта, распределением в организме и метаболизмом.

Препараты последнего поколения проявляют активность в отношении штаммов, которые выработали устойчивость к природным антибиотикам. Чтобы преодолеть проблему резистентности бактерий к тетрациклиновой группе, в курс к этим лекарствам добавляют медикаменты с иным механизмом действия, например, эритромицин или макролиды.

Полную классификацию антибиотиков тетрациклинового отряда можно найти в РЛС. Антибиотики тетрациклины и их производные легко найти по коду ОКПД — 21.10.54.130 . Примерный список препаратов тетрациклинов выглядит следующим образом:

  • Окситетрациклин — Иннолир, Окситетрациклина гидрохлорид;
  • Тетрациклин — Имекс, Тетрациклин, Тетрациклина гидрохлорид, Тетрациклин с нистатином;
  • Миноциклин — Минолексин, Миноциклина гидрохлорида дигидрат;
  • Доксициклин — Довицин, Доксал, Кседоцин.

Состав и форма выпуска

Препарат Тетрациклин (латинское название — Tetracyclinum) имеет широкий спектр антибактериального воздействия. Он подавляет рост и размножение болезнетворных микроорганизмов. Эмпирическая формула действующего вещества лекарства — C22H24N2O8.

Форма выпуска антибиотика:

  1. Таблетки 100 мг и 500 мг розового оттенка. В них содержится по 0,1 г активного вещества с карбонатом магния, стеаратом кальция, кукурузным крахмалом, сахарозой, желатином, тальком, тропеолином, декстрином и кислотным красителем. Выпускаются в блистерах по 10 шт. или в темной стеклянной банке по 40 шт.
  2. Мазь для наружного использования 3%. В 1 г средства содержится 0,03 г действующего компонента. Дополнительные вещества: парафин, безводный ланолин, церезин, вазелин, метабисульфит натрия. Однородная консистенция желтого цвета. Препарат продается по 10 г и 15 г в тубах из алюминия.
  3. Глазная мазь 1%. 1 г средства включает 0,01 г тетрациклина, а также вазелин и ланолин. Однородный состав желтоватого или желтовато-коричневого цвета выпускается по 2 г, 3 г, 5 г и 10 г в тубах из алюминия.

Цена Тетрациклина зависит от формы выпуска препарата и его производителя. Например, мазь Тетрациклин-АКОС для наружного применения стоит в среднем 22−25 р. Средство для глаз можно приобрести за 44−50 р. Стоимость таблеток варьируется в пределах 48−60 р.

Хранить антибиотик следует в темном помещении, куда не проникают солнечные лучи. Для препаратов в форме мазей температуру устанавливают не выше +16°С, а для таблеток — не больше +26°С. К лекарственному средству не должны иметь доступа дети и домашние животные. Срок годности медикамента составляет 3 года.

Механизм действия

Бактериостатический антибиотик применяют в лечении инфекционных болезней, которые вызывают грамположительные и грамотрицательные бактерии. Тетрациклин разобщает процесс синтеза белковых молекул. Действующее вещество проникает внутрь микроорганизма и нарушает комплекс между рибосомами и переносчиком генетического материала. Поскольку бактерии перестают производить белок для себя, в них нарушаются все жизненно важные процессы.

Лекарство в виде таблеток всасывается на 75%. Во время приема пищи антибиотик снижает всасывание в слизистой ЖКТ. Максимальная концентрация отмечается в первые два-три дня с начала терапии.

Тетрациклин проникает в кровь и быстро распределяется по всем тканям организма. Вещество метаболизируется в печени, выводится с мочой и калом. Средство легко проходит через плацентарный барьер, попадая в организм плода и грудное молоко.

Показания

Тетрациклины применяются не только для лечения людей, но и для терапии животных. Они используются в лечении и особо опасных пандемий. Людям назначают препарат только после постановки точного диагноза и обнаружения возбудителя. Кроме того, необходимо определить степень чувствительности инфекционных агентов к разным отрядам антибиотиков.

Лекарственные средства тетрациклинового ряда высоко востребованы в ветеринарии из-за их мощного эффекта и доступной цены. Хлортетрациклин, который был одним из первых антибиотиков этой группы, относят исключительно к ветеринарным средствам.

Тетрациклин помогает при следующих заболеваниях:

  • инфекционно-воспалительные процессы органов дыхательной системы (ангина, бронхит, ларингит, пневмония, трахеит);
  • патологии ротовой полости (гингивит, стоматит);
  • болезни органов зрения (блефарит, кератит, конъюнктивит, трахома);
  • заболевания пищеварительной системы (холецистит, пиелонефрит);
  • проблемы мочеполового тракта (гонорея, простатит, сифилис, цистит);
  • заболевания опорно-двигательной системы (остеомиелит, поражения мышечной ткани).

Тетрациклин также назначают при чуме, холере, бруцеллезе, актиномикозе, фрамбезии, орнитозе, возвратном тифе, угревой сыпи. Лекарственное средство отпускается только по рецепту врача. Не рекомендуется заниматься самолечением, применяя этот антибиотик.

Способ применения и дозировка

Тетрациклин в таблетированной форме следует принимать натощак, запивая достаточным количеством воды. Препарат рекомендуется пить стоя, чтобы активные вещества быстрее распределились в организме и не повредили слизистые ткани ЖКТ.

Дозировка лекарства разных форм:

  1. Таблетки: для взрослых — по 0,25−0,5 г 4 раза в день через каждые 6 ч. Для детей и подростков — четырехкратный прием по 6,25−12,5 мг/кг массы тела.
  2. Мазь для наружного применения: средство наносят на пораженный инфекцией участок кожи или применяют в виде марлевой повязки, накладываемой на больное место. Препарат используют 1−2 раза в день. Повязку надо менять через каждые 12−24 часа. Курс лечения составляет 3−20 дней.
  3. Мазь для глаз. Средство закладывают за веко полосой длиной 0,5−1 см. Дозировку и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от вида заболевания глаз. Лечение длится до полного исчезновения симптомов воспаления.

Максимальный эффект от антибиотика наблюдается через 2−3 часа после применения. Воздействие препарата ослабляется при применении его с молочными продуктами и медикаментами, содержащими алюминий, железо, магний или висмут.

В период лечения нежелательно пропускать прием Тетрациклина. Нельзя прекращать лечение раньше положенного срока.

Побочные эффекты и противопоказания

При приеме большинства антибиотиков возникают негативные последствия, но при использовании тетрациклина они наблюдаются нечасто. Однако в редких случаях побочные эффекты сохраняются даже после окончания терапии. Нежелательные реакции наблюдаются в разных органах и системах:

  • пищеварительная — сухость во рту, изменение окраса языка, тошнота, рвота, понос, запор, глоссит, эзофагит, потеря веса;
  • нервная — головокружения, мигрень;
  • кровеносная — гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции — зуд, сыпь, красная волчанка, отек Квинке.

Лечение Тетрациклином может сопровождаться кандидозным стоматитом, кишечным дисбактериозом, азотемией, фотосенсибилизацией, гипербилирубинемией, анафилактоидными реакциями, гиповитаминозом, нарушением роста костей у детей, разрушением или изменением оттенка зубов. При использовании мазей могут наблюдаться покраснения или легкое жжение кожных покровов.

Читайте также:  Атонический запор: симптомы и лечение разными способами

Антибиотик противопоказан детям до 8 лет и женщинам во время беременности и в период лактации. Препарат не выписывают пациентам с тяжелыми патологиями печени и почек, лейкопенией или микозами. Его нельзя применять при индивидуальной непереносимости к компонентам средства.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку тетрациклин образует нерастворимые соединения при взаимодействии с тяжелыми металлами, во время лечения не рекомендуют употреблять молочные продукты и лекарства, содержащие их ионы.

Противомикробный компонент снижает эффект пероральных противозачаточных средств на основе эстрогенов. С большой осторожностью следует принимать антибиотик с витамином A, поскольку сочетание этих веществ провоцирует синдром псевдоопухоли ГМ.

Тетрациклин усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия, поэтому в период лечения врач должен контролировать протромбиновое время. Следует избегать совмещения препарата тетрациклинового отряда с пенициллинами и цефалоспоринами, которые оказывают бактерицидное воздействие и выступают антагонистами бактериостатических антибиотиков.

Если лекарство будет использоваться в комбинации с Ретинолом, возможно развитие внутричерепного давления. Колестирамин и Колестипол понижают степень всасывания Тетрациклина.

Особые указания

Во время лечения Тетрациклином следует ограничить инсоляцию, чтобы предотвратить развитие светочувствительности. Если препарат используется долгое время, регулярно проверяют работу почек и печени.

Антибиотик способен маскировать признаки сифилиса. Если существует вероятность смешанной инфекции, в течение 4 месяцев периодически проводят серологический анализ. Предотвратить гиповитаминоз получится при приеме пивных дрожжей, а также витаминов K и группы B.

Сразу после использования глазной мази нельзя управлять транспортным средством или работать с техникой, поскольку лекарство иногда вызывает затуманивание зрения. Тетрациклин нельзя смешивать с алкоголем.

Отзывы

Олег. Три года назад заработал гайморит — осложнение после гриппа. Надеялся, что пройдет само, поэтому долго не обращался в больницу. Все дошло до того, что врач прокалывал дважды пазуху. Также доктор назначил мне Тетрациклин. Принимал препарат в течение пяти дней, но решил потом пропить еще неделю. Из-за длительного использования меня всего обсыпало. Пришлось избавляться от этой проблемы другими лекарствами. Зато Тетрациклин помог от гайморита.

Ксения. У меня часто появляется сыпь на лице и в области декольте. Пробовала множество лекарств, среди которых было немало дорогих. На последнем приеме врач поставил мне диагноз «фурункулез» и выписал тетрациклиновую мазь. Тюбик стоил всего 26 рублей. Сама мазь белого оттенка, ничем не пахнет. Сначала мазала средство сразу на кожу, но от него оставались пятна на одежде и постельном белье, так как оно плохо впитывается. Затем стала прикладывать на обработанные места бинт. Прыщи и покраснения постепенно исчезли. На коже не оставалось ни рубцов, ни шрамов.

Ольга. Тетрациклин мне выписывали из-за цистита. Пропить его надо было пять дней, но эффект был заметен уже на второй день. Во время лечения у меня резко повысилось давление. Тогда я не придала этому значения и не увидела связи плохого самочувствия с приемом лекарства. Когда меня снова мучил цистит, мне еще раз выписали Тетрациклин. Ситуация с давлением повторилась, поэтому перестала принимать этот препарат. Антибиотик пришлось сменить на другой. Если бы не побочный эффект, тогда бы принимала его всегда при рецидивах.

Тетрациклины — спектр действия фармакологических препаратов

Тетрациклины относятся антимикробным препаратам первого поколения, полученным в середине прошлого века. Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Сейчас антибиотики из группы тетрациклинов используются не часто, но в некоторых случаях без них не обойтись. На их основе в последнее время были синтезированы современные препараты широкого спектра действия для терапии инфекционных заболеваний. Но тетрациклины и первого, и последующих поколений обладают значительным количеством противопоказаний и способны провоцировать тяжелые побочные эффекты. Поэтому прием антибиотиков проходится под строгим контролем врача и только после тщательного обследования пациента.

Классификация

Первые тетрациклины были получены в результате каталитической химической реакции восстановления хлортетрациклина. Затем ученые отошли от этой методики и антибиотики стали производится биосинтетическим способом. Несмотря на терапевтическую эффективность тетрациклинов, наличие серьезных побочных действий накладывало ограничения на использование препаратов у пациентов с инфекционными патологиями. Поэтому в последующем усилия разработчиков были направлены на усовершенствование тетрациклинов.

Были получены препараты, обладающие следующими достоинствами:

  • хорошо абсорбируются слизистыми оболочками;
  • не провоцируют повреждения тканей в местах введения;
  • длительное время находятся в системном кровотоке и в очагах воспаления;
  • долго поддерживают терапевтический уровень в кровяном русле;
  • не оказывают серьезных побочных эффектов.

Однако со временем даже к улучшенным тетрациклинам микроорганизмы выработали устойчивость, что обнаруживается при проведении лабораторных исследований биологических образцов.

Предупреждение: «Врачи стараются не назначать эти антибактериальные средства, а оставлять их в резервной группе препаратов. К часто рекомендуемым тетрациклинам относится только Доксициклин, используемый в терапии кожных патологий и заболеваний органов мочевыделительной системы».

Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения:

  • природные: Окситетрациклин, Тетрациклин;
  • полусинтетические: Хлортетрациклин, Демеклоциклин, Метациклин, Доксициклин, Миноциклин.

При назначении различных антибиотиков пациентам, врачи всегда учитывают период полувыведения таблеток, капсул или растворов. Этот термин обозначает промежуток времени, необходимый фармакологическому препарату для потери 50% его терапевтических свойств. За этот срок часть действующего вещества метаболизируется и выведется из организма с каловыми массами и (или) мочой. Эти значения лежат в основе следующей классификации тетрациклинов:

  • короткий срок действия (5-6 часов) — Хлортетрациклин, Тетрациклин, Окситетрациклин;
  • средний срок действия (7-10 часов) — Демеклоциклин, Метациклин;
  • длительный срок действия (12-15 часов) — Доксициклин, Миноциклин.

Период полувыведения тетрациклинов не всегда совпадает с биологическим периодом. Временной интервал последнего может варьироваться в зависимости от способности связываться с протеинами и взаимодействовать с рецепторами.

Спектр действия

Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:

  • Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
  • Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
  • Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Рекомендация: «Нецелесообразно использовать эти антибактериальные средства в терапии кишечных инфекций, спровоцированных проникновением в организм человека сальмонелл, шигелл, кишечных палочек. Эти микроорганизмы обладают высокой резистентностью даже к современным тетрациклинам с широким спектром действия».

Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:

  • медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
  • приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
  • после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
  • активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.

Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.

Фармакологическое действие

В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия. Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез. Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.

Фармакодинамика

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам. В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы. Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.

В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:

  • связываются с рибосомами;
  • препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.

Такой принцип действия схож с тем, который происходит между клетками микроорганизмов и тканями человека. Разница заключается в том, что активная транспортная система бактерий способствует перемещению антибактериальных препаратов против градиента концентрации. Человеческие клетки не обладают такой способностью, поэтому даже максимальная концентрация тетрациклинов не наносит вреда тканям и органам.

Фармакокинетика

Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека. Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.

Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:

  • вместе с желчными кислотами;
  • с каждым опорожнением мочевого пузыря;
  • в составе каловых масс.

При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.

Предупреждение: «Доксициклин выделяется из организма только через пищеварительный тракт. Поэтому при назначении этого тетрациклина пациентам с патологиями мочевыделительной системы доктор не корректирует дозировку».

Показания к применению антибактериальных препаратов

В последнее время на прилавках аптек появилось много препаратов, в той или иной мере обладающих противомикробной и антибактериальной активностью. Но к антибиотикам они никакого отношения не имеют. Нередко у потребителей лекарственных средств возникает путаница в терминах и понятиях о принадлежности таблеток и капсул к определенным группам медикаментов. Поэтому вопрос: «Тетрациклин это антибиотик или нет?» вполне понятен. Безусловно, этот фармакологический препарат относится к антибиотикам, он послужил основой для синтезирования современных лекарственных средств с противобактериальными свойствами.

Широкий спектр действия тетрациклинов позволяет использовать их в терапии различных патологий:

  • заболевания, развивающиеся после проникновения в органы мочеполовой системы хламидий и их осложнения: хламидиоз, цервицит, воспаление мочеиспускательного канала и предстательной железы;
  • инфекции, спровоцированные микоплазмами, респираторный микоплазмоз;
  • болезнь Лайма, возвратный тиф;
  • клещевые лихорадки, эндемический и эпидемический сыпной тиф;
  • бруцеллез, туляремия, сибирская язва
  • инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
  • акне различной степени тяжести;
  • бактериальные кишечные инфекции;
  • андексит, воспаление маточных труб и яичников в результате проникновения в них болезнетворных микроорганизмов;
  • образование воспалительных очагов после укусов насекомых или животных;
  • заболевания, передающиеся половым путем, в том числе сифилис;
  • актиномикоз – инфекционная патология хронического течения, вызываемая лучистыми грибами;
  • глазные инфекционные заболевания.

Антибиотики тетрациклинового ряда используются в комплексном лечении язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта, причиной которых стали грамотрицательные бактерии Helicobacter pylori. Наибольшая бактерицидная активность наблюдается при сочетании в терапевтической схеме тетрациклинов, висмута трикалия дицитрата и ингибиторов протонной помпы.

Самые известные тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда предназначены для внутреннего и местного применения. Пероральный прием показан пациентам при воспалении легких, осложненных бронхиолитах, ангине. Мази с тетрациклинами используются для нанесения на кожу и слизистые оболочки, обсемененные патогенными бактериями. Для усиления терапевтического эффекта практикуются сочетание внутренних и наружных препаратов. В список тетрациклиновых антибиотиков входят следующие лекарственные средства:

  • Доксициклин. Антибиотик широкого спектра действия используется в лечении плеврита, синусита, урогенитальных инфекций, угревой сыпи;
  • Метациклин. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся сепсисом, гнойными выделениями. Метациклин эффективен при ожогах и отите, раневых поражениях;
  • Миноциклин. Антибиотик применяется в терапии уретритов различной этиологии, трахомы, возвратной лихорадки;
  • Окситетрациклин. Препарат широкого спектра действия, используемый при любых инфекциях, возбудителями которых стали грамположительные кокки;
  • Гиоксизон. Антибиотик выпускается в виде одноименной мази. Ее применение позволяет быстро остановить воспалительный процесс, протекающий при эрозиях, экземах, гнойничковых инфекциях;
  • Оксициклозоль. Действующее вещество спрея проявляет антибактериальный эффект. С помощью этого препарата можно быстро вылечить раны и ожоги;
  • Тетрациклин. Лекарственное средство используется в терапии гонореи, скарлатины, дизентерии, септического эндокардита, гнойного плеврита;
  • Дитетрациклин. Пролонгированное действие мази с этим тетрациклиновым антибиотиком широко используется в лечении инфекционных поражений глазной роговицы;
  • Окситетрациклина дигидрат. Антибиотик обладает способностью быстро абсорбироваться в организме и долго удерживать максимальную концентрацию действующего вещества в кровяном русле.

Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.


Добавить комментарий